揭开硫酸庆大霉素的神秘面纱

硫酸庆大霉素基本信息

中文名称:        硫酸庆大霉素

中文同义词:   庆大霉素硫酸盐;硫酸艮他霉素;硫酸正泰霉素;硫酸庆大霉素;硫酸双生霉素;硫酸庆大霉素(细胞培养用);硫酸庆大酶素;庆大霉素硫酸酯

英文名称:        Gentamycin sulfate

英文同义词:   GENTAMICIN2,5-SULFATE HYDRATE;genoptics.o.p.;gentalline;gentamicinsolution;nsc-82261;sch9724;gentamicin solution 10mg/ml sterile*filtered;gentamicin solution cell culture tested

CAS号:    1405-41-0

分子式:   C60H127N15O26S

分子量:   1506.8

EINECS号:       215-778-9

硫酸庆大霉素理化性质     

白色或类白色结晶性粉末，有引湿性，易溶于水，难溶于脂类，不溶于有机溶剂，化学性质稳定，对温度及酸碱度的变化较稳定，4%水溶液的pH为4.0～6.0。

硫酸庆大霉素药理作用     

硫酸庆大霉素是一种氨基糖苷类药，作用于细菌体内的核糖体，抑制细菌蛋白质合成，并破坏细菌细胞膜的完整性而发挥杀菌作用。本药可首先经被动扩散通过细胞外膜孔蛋白，然后经转运系统通过细胞膜进入细胞内，并不可逆地结合到分离的核糖体30s亚基上，导致A位的破坏，进而：

(1)阻止氨酰tRNA在A位的正确定位，尤其是妨碍甲硫氨酰tRNA的结合，从而干扰功能性核糖体的组装，抑制70s始动复合物的形成。

(2)诱导tRNA与mRNA密码三联体错误匹配，引起完整核糖体的30s亚基错读遗传密码，造成错误的氨基酸插入蛋白质结构，导致异常的、无功能的蛋白质合成。

(3)阻碍终止因子与A位结合，使已合成的肽链不能释放，并阻止70s完整核糖体解离。

(4)阻碍多核糖体的解聚和组装过程，造成细菌体内的核糖体耗竭。

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