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MG-132(Proteasome抑制剂)

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MG-132(Proteasome抑制剂)
MG-132 (Proteasome抑制剂)是一种有效的,可逆的,可透过细胞的蛋白酶体抑制剂(Ki=4 nM)。N-苄氧基羰基-L-亮氨酰-L-亮氨酰-L-亮氨酸MG132属于合成肽醛类抑制剂。它通过26S复合物降低哺乳动物细胞和酵母可渗透菌株中泛素-共轭蛋白的降解,而不影响其ATP酶或肽酶活性。MG132激活c-Jun N-末端激酶(JNK1),其启动

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MG-132(Proteasome抑制剂)

 MG-132 (Proteasome抑制剂)是一种有效的,可逆的,可透过细胞的蛋白酶体抑制剂(Ki=4 nM)。N-苄氧基羰基-L-亮氨酰-L-亮氨酰-L-亮氨酸MG132属于合成肽醛类抑制剂。它通过26S复合物降低哺乳动物细胞和酵母可渗透菌株中泛素-共轭蛋白的降解,而不影响其ATP酶或肽酶活性。MG132激活c-Jun N-末端激酶(JNK1),其启动细胞凋亡。

MG132还以3μM的IC 50抑制NF-κB活化,并阻断β-分泌酶活性。在具有约50μMMG132的IC 50的HeLa细胞中观察到剂量依赖性的细胞生长抑制24小时。MG132通过诱导细胞周期停滞以及引发细胞凋亡来抑制HeLa细胞的生长。MG-132以时间和剂量依赖性方式抑制C6神经胶质瘤细胞增殖(24小时时IC 50值为18.5μM)。MG-132(18.5μM)在3小时时抑制蛋白酶体活性约70%。

 MG-132 (Proteasome抑制剂)可用于诱导肝癌细胞凋亡和自噬的机制研究。研究方法蛋白酶体抑制剂(proteasome inhibitors,PIs)可以通过抑制肿瘤细胞的周期,阻止其无限增殖,PIs尤其可以选择恶性程度高的肿瘤细胞首先发挥毒性作用。因此,选择PIs治疗HCC是有希望的。MG132是PIs中的一种,更是一种天然的PIs。并且,已经证明MG132能够对HCC细胞发挥毒性作用。

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